应用方向经典信号通路-JAK-STAT信号通路抑制剂

货号

产品名称

靶点

产品简介

51901ES

AG-490

JAKs

Tyrphostin AG 490，选择性抑制EGF受体酪氨酸激酶，抑制JAK2, JAK3/STAT, JAK3/AP-1和JAK3/MAPK信号通路以及强力抑制体外细胞因子非依赖性的细胞生长和体内的肿瘤细胞侵袭。

51903ES

WP1066

STAT3

细胞渗透性的AG 490酪氨酸磷酸化抑制剂的类似物，有效抑制STAT3通路和比AG 490具更强的抗肿瘤活性。

51905ES

Ruxolitinib

JAK 1/2

Janus激酶(JAK)1/2的选择性抑制剂，IC50分别是2.7和4.5 nM，通过阻断JAK/ STAT通路而发挥作用,该通路与细胞增殖和造血有关的细胞因子和生长因子的信号转导息息相关。

52926ES

Stattic

STAT3

STAT3抑制剂，通过与STAT3 SH2结构域的结合而抑制其活化、二聚合和核转移功能，阻断LPS介导的STAT3酪氨酸磷酸化以抑制LPS介导的IL-1β和IL-6生成，诱导STAT3依赖性癌细胞系的凋亡发生。

52993ES

Tofacitinib

JAK 1/2/3

JAK抑制剂，酶实验显示可高效抑制重组人激酶蛋白JAK1(IC50=3.2nM), JAK2 (IC50=4.1nM) 和JAK3 (IC50=1.6nM),细胞实验中可高效抑制JAK1和JAK3介导的信号通路。

53019ES

S-Ruxolitinib (INCB018424)

JAK 1/2

JAK1/2抑制剂，酶实验中选择性抑制JAK1 (IC50=3.2 nM) 和JAK2 (4.1 nM)，其活性主要表现在阻断JAK/STAT信号通路，在细胞因子刺激的全血实验中IC50为280nM。

53025ES

Niclosamide

STAT3

抑制STAT3蛋白激活、核转移和反式激活，抑制STAT3目标基因转录和通过持续性激活STAT3蛋白诱导细胞生长抑制、凋亡和癌细胞细胞周期停滞。另外体外可逆性抑制mTORC1 信号和刺激机体自吞噬。

53027ES

Cryptotanshinone

STAT3

STAT3抑制剂（IC50 = 4.6 μM），通过JAK2非依赖机制快速抑制STAT3 Tyr705磷酸化。通过与STAT3单体结合选择性抑制STAT3活化的细胞系，从而阻止二聚体形成并抑制STAT3转录调控活性。具有抗菌和抗炎症活性，以阿尔茨海默病的转基因小鼠为治疗对象，Cryptotanshinone通过抑制乙酰胆碱酯酶（IC50 = 4.09 μM）活性和降低Aβ肽产生来改善认知障碍。

53175ES

Cucurbitacin I葫芦素I

JAK2,STAT3

JAK/STAT3抑制剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性，抑制STAT3和JAK2的激活。阻抑STAT3酪蛋白磷酸化，STAT3 DNA结合和STAT3介导的基因表达。诱导表达活化的酪氨酸磷酸化STAT3的细胞系凋亡。

53194ES

ZM 449829

JAK3

JAK3的高效选择性抑制剂，竞争性结合JAK3 ATP位点，抑制STAT-5 磷酸化和T细胞增殖活性。

53224ES

Lestaurtinib

JAK2, FLT3,TrkA

JAK2, FLT3, TrkA的高效抑制剂，抑制STAT5磷酸化，体外呈现出抗细胞增殖活性，体内有效防止骨髓增生性疾病。