应用方向Exatecan 依喜替康 拓扑异构酶I抑制剂在细胞和动物实验的应用

Exatecan 依喜替康 拓扑异构酶 I 抑制剂（货号：58669ES） 是一种合成的喜树碱衍生物，属于强效拓扑异构酶 I 抑制剂，通过稳定 DNA - 拓扑异构酶 I 裂解复合物诱导 DNA 损伤。依喜替康的细胞毒性是传统化疗药物的 100-1000 倍，是 ADC 载荷开发的重要先导分子，也是 DXd 等新一代载荷的关键合成前体。该产品广泛应用于 ADC 药物载荷筛选、构效关系研究及合成工艺开发。

Exatecan 依喜替康在细胞和动物实验上的应用参考：

一、细胞实验（体外实验）浓度

细胞实验常用溶剂：DMSO溶解（甲磺酸盐形式在水中也可溶，8 mg/mL需超声助溶）

二、动物实验（体内实验）剂量

三、关键总结

1. 体外活性级别：游离Exatecan对多种癌细胞的IC₅₀/ GI₅₀处于 ng/mL（≈nM）级别，具体数值因细胞系而异（0.14–2.92 ng/mL）。

2. 体内剂量窗口：游离Exatecan的常规药效学有效剂量范围为 3.325–50 mg/kg（静脉注射），其中 15–25 mg/kg 是最常见的有效给药剂量。

3. ADC形式：以Exatecan为载荷的ADC（如Tra-Exa-PSAR10）在 1 mg/kg 即有显著抗肿瘤活性，且 100 mg/kg 仍可耐受。

4. 注意事项：游离Exatecan直接给药时有骨髓毒性风险，体内实验中需监测血液学指标。具体实验需根据细胞系特性、动物模型及给药方案进行浓度梯度优化

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